ТАРЦЕФОКСИМ — Cefotaxime sodium

Цефалоспорин III поколения, отлично проникающий во многие ткани и органы.

Клиническая эффективность

Инфекции дыхательных путей		80—90%
Менингит		95%
Лимфаденит		80%
Инфекции мочевыводящих путей		80%
Абдоминальные и гинекологические инфекции		90%
Сепсис, вызванный грамотрицательными штаммами		80—90%
Инфекции кожи и мягких тканей		86—100%

Тарцефоксим^® — это безопасный антибиотик

Не вытесняет билирубин		Ограниченно воздействует в гепатобилиарной зоне		Безопасность в применении у новорожденных
Нет НМТТ цепи		Не вызывает нарушений свертывания крови		Позволяет избежать кровопотери
Низкий коэффициент связывания с белками плазмы		Не вытесняет другие препараты в этих связях		Не ослабляет действия других препаратов
Выводится большей частью почками		Низкая концентрация в метаболитах ЖКТ		Не приводит к диарее

ТАРЦЕФОКСИМ^® будет и далее эффективен

(высоко резистентный к бета-лактамазам, слабо индуцирует их продукцию^1,2)

1. Antimicrob. Agents Chemother., 1989, 33, 1268-1274

2. Antimicrob. Agents Chemother., 1990, 34, 156-158

Состав

Натриевая соль цефотаксима 1 г

Форма выпуска

флаконы 1 г

порошок для приготовления внутримышечных и внутривенных инъекций во флаконе

Механизм действия

Тарцефоксим — это цефалоспориновый антибиотик III поколения. Механизм бактерицидного действия лекарства заключается в блокировании синтеза клеточной стенки бактерий.

Противобактериальная активность

Тарцефоксим, подобно другим цефалоспоринам III поколения, активен в отношении грамотрицательных аэробных палочек, грамположительных кокков и некоторых анаэробных микроорганизмов. Тарцефоксим особенно активен в отношении палочек семейства Enterobacteriaceae, резистентных ко многим цефалоспориновым и аминогликозидным антибиотикам. Препарат эффективен в отношении: Е. соli, Klebsiella pneumoniae, H. infiuenzae, N. Meningitidis, N. gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Чувствительны к препарату грамотрицательные палочки Citrobacter, Salmonella, Shigella, а также P. mirabilis, индолоположительные штаммы P. vulgaris, Moraxella catarrhalis, Morganella morgani, Bordetella pertussis.

Тарцефоксим не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa. Цефотаксим тормозит рост 90% штаммов S. aureus — он активен в отношении пенициллиночувствительных и пенициллиноустойчивых штаммов. Метициллиноустойчивые штаммы резистентны к Тарцефоксиму. Препарат высоко активен в отношении S. pneumoniae, S. pyogenes. Не эффективен в отношении штаммов Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteriodes.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Veilonella, Peptococcus — чувствительны к препарату. Штаммы Cl. difficile. Fusobacterium — резистентны.

Производное цефотаксима, дезацетилцефотаксим, обладает противобактериальной активностью, особенно в отношении палочек семейства Enterobacteriaceae, а также штаммов Streptococcus и Neisseria.

Резистентность к бета-лактамазам

Цефотаксим обладает высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз, продуцируемых пенициллиноустойчивыми микроорганизмами.

Фармакокинетика

Принятый внутрь цефотаксим не абсорбируется. Концентрация антибиотика в плазме зависит от дозы и пути введения лекарства. Связывание с белками плазмы составляет 35—51%. Цефотаксим достигает терапевтических уровней во многих тканях и жидкостях организма, но в ЦНС, при отсутствии воспалительного процесса, проникает слабо. Высокие концентрации цефотаксима обнаружили в спинномозговой жидкости (при менингите), мокроте, бронхиальном секрете, перитонеальной, асцитической жидкости, почках, желчи, сердце, костях, слизистой оболочке синусов. Цефотаксим легко проникает через плацентарный барьер, в молоке матери обнаруживали небольшое количество лекарства. Цефотаксим подвергается метаболизму в печени, образуется дезацетиловое производное, обладающее противобактериальной активностью. Период полувыведения лекарства составляет приблизительно 0,8—1,4 ч у лиц с нормальной функцией почек. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина 3—10 мл/мин) период полувыведения удлиняется до 2,6 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетика цефотаксима не изменяется.

Показания

Тарцефоксим предназначен для лечения тяжелых инфекций, особенно вызванных грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам. Препарат предназначен для лечения:

• сепсиса, вызванного штаммами Е. соli, Klebsiella sрp., S. marcescens, S. aureus, Streptococcus sрp.,
• инфекций костей и суставов, вызванных S. aureus, Streptococcus spp., Proteus mirabilis,
• эндокардита, вызванного грамположительными кокками и грамотрицательными палочками (Enterobacteriaceae),
• менингита, вызванного штаммами N. meningitidis, Н. influenzae, S. pneumoniae, Kl. pneumoniae, E. coli.,
• инфекций кожи и мягких тканей, вызванных стрептококками и палочками Citrobacter, Acinetobacter,
• перитонита, холецистита, холангита и других интраабдоминальных инфекций, вызванных аэробными и анаэробными кокками и палочками Enterobacteriaceae,
• инфекций тазовых органов и половых путей, вызванных P. mirabilis, Clostridium, Bacteroides, Enterobacter, Klebsiella, Fusobacterium, анаэробными кокками,
• инфекций верхних и нижних отделов мочевыводящих путей вызванных Е. coli, Klebsiella, Citrobacter, S. marcescens, P. mirabilis, М. Morgani,
• инфекций верхних и нижних дыхательных путей, а также профилактики инфекционных осложнений после хирургических операций.

В эмпирическом лечении инфекций, угрожающих жизни, возможно применение Тарцефоксима в монотерапии или в сочетании с другими противобактериальными средствами, например аминогликозидами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим цефалоспоринам.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. У больных с нарушениями почечных функций требуется коррекция доз и систематический контроль функции почек.

Побочные действия

Тарцефоксим хорошо переносится больными. Нежелательные действия отмечали у 5—8% пациентов, но только у 1—2% больных были причиной отмены препарата:

• аллергические реакции (крапивница, зуд, лихорадка, эозинофилия),
• со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, боли в животе, диарея, редко — псевдомембранозный колит,
• со стороны органов кроветворения — гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз,
• со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, галлюцинации,
• нарушения сердечного ритма после быстрого введения препарата,
• очень редко — нефрит, повышение уровня мочевины в крови,
• транзиторное повышение щелочной фосфатазы и аминотрансфераз,
• местные реакции — боль в месте введения, флебит,
• ложноположительный результат реакции Кумбса.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, возраста, массы тела больного.

Взрослым при неосложненных инфекциях вводят в/в или в/м 1 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях 1—2 г каждые 8 ч в/в или в/м. При лечении, требующем высоких доз (менингит), 2 г в/в каждые 6—8 ч. При инфекциях, опасных для жизни 2,0 г в/в каждые 4 ч.

Больным с почечной недостаточностью назначают препарат с учетом клиренса креатинина.

Детям — новорожденным 50 мг/кг/сут каждые 8 ч. Грудным детям и детям до 12 лет 50—180 мг/кг/сут в 4—6 приемов. Детям старше 12 лет назначают как взрослым.

Приготовление растворов

1) Для в/м введения препарат следует растворять в 4 мл воды для инъекций, 0,9% раствора NaCl или 1% раствора лидокаина: вводить глубоко.

2) Для в/в введения препарат следует растворять в 10—20 мл воды для инъекций, 0,9% раствора NaCl или 5% раствора глюкозы: вводить медленно в крупные венозные сосуды.

3) Для в/в капельного введения препарат, приготовленный как для в/в инъекций, разводят в соответствующем количестве раствора для инфузии. Продолжительность инфузии определяет врач.

Устойчивость в растворах

Растворы для вливания являются удовлетворительными в течение 24 ч при комнатной температуре или 5 сут при хранении в холодильнике.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом и темном месте при температуре до 25°С.

Срок годности

2 года.